阿片肽、阿片受体及其拮抗剂在中枢神经系统中的作用

【摘要】 中枢神经系统的继发性损伤可由许多内源性介质、缺氧缺血和炎性反应等诱发,其中内源性神经介质特别是内源性阿片肽的释放增加,能加重这种损伤,导致语言、肢体障碍及神志改变甚至昏迷。因此,在治疗中除合理使用对因药物脑保护剂、脱水剂、纠正酸碱平衡及低氧血症外,正确选用阿片受体拮抗剂具有重要意义。本文就阿片肽、阿片受体及国内临床应用较多的阿片受体拮抗剂纳洛酮的基础药理及作用机制作一综述。1内源性阿片肽及其分类阿片最早的使用可追溯到公元前300年[1]。1806年,一种阿片活性成分被提取并命名为吗啡,研究确定它具有很强的镇痛作用。随着对吗啡作用机制的进一步研究,人们先后发现了广泛分布在大脑和外周神经元的内源性更多还原